據(jù)2018年5月Evaluate發(fā)布的報告顯示，全球糖尿病市場是僅次于抗腫瘤藥物領(lǐng)域之后的第二大藥物市場，2017年世界糖尿病藥物治療市場達到了461億美元規(guī)模，不能不說DPP-4抑制劑功不可沒。DPP-4抑制劑及復(fù)方全球銷售額已達到了134.38億美元，占據(jù)了總規(guī)模的29.28%。Evaluate進一步預(yù)計，到2024年全球糖尿病市場將達到595億美元。

自從2006年第一個DPP-4抑制劑西格列汀上市后，誕生了多個DPP-4抑制劑。這類藥物總體上安全性好.使用者耐受性適宜，極少發(fā)生低血糖現(xiàn)象，而且體重也沒有明顯增加，被譽為一類安全性好的理想降糖藥物。

國內(nèi)DPP-4抑制劑市場

目前，國家藥監(jiān)局（NMPA）已批準五個DPP-4抑制劑在中國上市。分別是默沙東的捷諾維（西格列汀），諾華的佳維樂（維格列汀），阿斯利康的安立澤（沙格列汀），勃林格殷格翰的歐唐寧（利格列汀）和武田公司的尼欣那（阿格列汀）。

此外，獲準上市的DPP-4抑制劑復(fù)方制劑有美國默沙東公司的捷諾達（西格列汀二甲雙胍），瑞士諾華的宜合瑞（維格列汀二甲雙胍），德國勃林格殷格翰公司的歐雙寧（利格列汀二甲雙胍），英國阿斯利康的安立格（沙格列汀二甲雙胍）等四個品種。

DPP-4是一種細胞表面的絲氨酸蛋白酶.在腸道中高表達，并且在肝臟、胰腺、胎盤、胸腺等組織中也有表達，部分以可溶性形式存在于血循環(huán)中。DPP-4可降解GLP-l，該反應(yīng)過程迅速且不可逆。因此，高選擇性的DPP-4抑制劑就已成為治療Ⅱ型糖尿病者的口服降糖新藥。

2017年版《國家醫(yī)保目錄》收載的8個新藥中，DPP-4抑制劑占據(jù)五席，分別是西格列汀、沙格列汀、維格列汀、利格列汀和阿格列汀，目前均屬于獨家原研品種，從而進一步完善了Ⅱ型糖尿病口服藥物的產(chǎn)品結(jié)構(gòu)。

據(jù)中國藥學(xué)會數(shù)據(jù)庫資料顯示，2017年，我國16重點城市公立樣本醫(yī)院抗糖尿病藥物DPP-4抑制劑用藥金額為1.76億元，同比上一年增長了39.44%，比上一年增長率提升了近8個百分點。成為我國Ⅱ型糖尿病治療藥物中增長率最高的一類品種。DPP-4抑制劑進入新醫(yī)保后，將有更大幅度增長，導(dǎo)致Ⅱ型糖尿病治療藥物市場又一次洗牌。市場的增長變化將在2018年的統(tǒng)計數(shù)據(jù)中表現(xiàn)出來。

新藥研發(fā)管線，持續(xù)改變市場格局

2005年～2017年，全球新批準上市了15個抗糖尿病新藥。從數(shù)量上對比，已超過了抗糖尿病傳統(tǒng)品種。尤其是2014年美國FDA新批準了四個抗Ⅱ型糖尿病新分子實體藥物上市，分別是英國阿斯利康的達格列凈（Farxiga），英國葛蘭素史克的阿必魯泰（Tanzeum），美國禮來和德國勃林格殷格翰的恩格列凈（Jardiance）及禮來的度拉糖肽（Trulicity）。

近兩年，新藥審批一浪高一浪。2016年7月美國FDA批準了賽諾菲的利西拉肽（Adlyxin）。隨后于2017年美國FDA批準了諾和諾德的首個口服GLP-1類似物索馬魯肽（Ozempic），默沙東. 輝瑞的口服鈉葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運蛋白 2抑制劑埃格列凈（Steglatro）以及阿斯利康公司的DPP-4/SGLT2抑制劑沙格列汀達格列凈（Qtern）。眾多降糖新藥上市，推動著市場的發(fā)展，給人類帶來了新的機遇和挑戰(zhàn)。